水蛭素对凝血酶具有极强的抑制效果

临床医学上常见于抗凝治疗和活血化瘀治疗，特别是在用作治疗各类血栓性的疾病，如静脉血栓和弥漫性血管内凝血的治疗，也可用作外科手术后防止动脉血栓的形成、防止溶解血栓后和血液透析的过程。

在纤维外科手术中，常由于吻合处血管栓塞而导致手术失败，可以选用水蛭素促进伤口修复。科学研究还发现，水蛭素在肿瘤治疗中也有作用。它能够阻止肿瘤细胞的转移，已证明有效的肿瘤有骨肉瘤、血管瘤、黑色素瘤和白血病等。水蛭素还可配合化学治疗和放射治疗，可以促进肿瘤中的血流而提高疗效。