水蛭在我国古书《神农本草经》中已有记载， 具有很高的药用价值，经以干燥全体入药，含水蛭素和蛋白质，具有活血、 散瘀、通经的功效。 在临床上多用于闭经、血瘀腹痛、跌打损伤、 瘀血作痛等病症。

近年来有用活水蛭吸取术后瘀血、使血管畅通；又用水蛭配其他活血解毒药，应用于治疗肿瘤。

气味咸、苦，性平，有毒。主治逐恶血瘀血月闭，破血症积聚，利水道。咂赤白游疹及痈肿毒肿等。现代中医药典中认为水蛭具有：破血通经，消积散瘀，消肿解毒和堕胎等功效。 水蛭被确定为35种活血化瘀的中药材之一 。近几年的研究发现，水蛭对治疗肿瘤、肝炎和心血管疾病也有一定的疗效。 有研究表明：水蛭中含有多种治疗心脑血管疾病的有效成分，如水蛭素、溶纤素、裂纤酶等。其中，水蛭素是迄今为止发现的世界上最强的天然特效凝血酶抑制剂，能够阻止血液中纤维蛋白原凝固，抑制凝血酶与血小板的结合，具有极强的溶解血栓的功效。 国内外的整形外科和显微外科医生利用水蛭清除手术后血管闭塞区的瘀血，可使静脉血管畅通，减少坏死现象的发生，为静脉血形成侧支循环赢得了时间，从而提高了再植或移植手术的成功率。
中医内科将干燥后的虫体泡制成药，治疗瘕块、血瘀、闭经、跌打损伤等。 近代医学进一步研究证明，水蛭用于防治心脑血管疾病和抗癌具有特效。近年来用水蛭配制生产的治心脑血管疾病的中成药逐渐增加。